tet102017
Nga lupolet derivate sintetike me aktivitet të rëndësishëm antitumoral
Sipas një studimi italian të publikuar në European Journal of Medicinal Chemistry, derivatet e xantumol (XN), një flavonoid me karakteristika anti-angiogjenetike, kanë një aktivitet domethënës anti-neoplastik. "Megjithatë nevojiten studime për të vlerësuar vetitë farmakokinetike të derivateve të XN të sintezës, më premtuese se ai natyral", shkruhet në artikull. Kërkuesit e koordinuar nga Armando Rossello nga Departamenti i farmacisë në Universitetin e Pizës, në bashkëpunim me laboratorin e biologjisë vaskulare dhe angiogjenezës të Multimedica dhe me Universitetin e Insubria-s në Varese, kanë vlerësuar vetitë anti-angiogjenetike të disa derivateve sintetike të xantumolit, duke zbuluar se dy prej tyre, të patentuar, janë në gjendje të ushtrojnë një aktivitet anti-angiogjenetik më të madh në krahasim me principin e përftuar në fitokomponimin natyral, që gjendet në bimën Humulus lupulus dhe rrjedhimisht në birrë.
"Përveç se është me toksicitet të ulët, të dy produktet e sintezës kanë dëshmuar në testet eksperimentale një kapacitet të reduktimit të angiogjenezës të barabartë me 80%", shpjegojnë autorët e tjerë të kërkimit të realizuar falë një financimi të Shoqatës italiane për kërkime mbi kancerin (Airc). "Këto rezultate i hapin rrugën studimit të molekulave të reja që derivojnë nga përbërja natyrale, në gjendje që të inhibojë mekanizmat që mundësojnë oksigjen për indin neoplastik duke lejuar difuzionin", shkruajnë kërkuesit. Dhe Rossello shton: "Studimi i i zgjatur 4 vjet kishte si objektiv që të projektonte dhe zhvillonte modifikimet strukturore të molekulës së xantumolit për të përmirësuar karakteristikat anti-angiogjenike duke ruajtur një toksicitet të ulët". Sipas kërkuesve, hapi tjetër do të jetë testimi i derivateve sintetike më aktive në modele qelizore komplekse, me qëllim identifikimin e çelësave kryesorë molekularë të përfshirë në efektet e tyre anti-angiogjenike dhe anti-tumorale si shënjestra të mundshme për t'u goditur.
Eur J Med Chem. 2017. doi: 10.1016/j.ejmech.2017.07.024
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28750311