jan172020
Dhimbja neuropatike. Efekti analgjezik i loperamidit në formë kremi
Loperamidi, i cili merret në rrugë orale për trajtimin e diarresë akute, mund të përdoret edhe në rrugë topike për dhimbjet neuropatike...
Është derivat i digenoxylates dhe është përdorur gjerësisht për të reduktuar aktivitetin peristaltik të intestinit, por loperamidi mund të përdoret edhe në mënyrë topike. Përdorimi i zakonshëm i loperamidit në rrugë orale ndikon në aktivitetin peristaltik të fibrave muskulare gjatësore dhe rrethore të zorrëve, duke bashkëvepruar me mekanizmat nervorë kolinergjikë dhe jo kolinergjikë, të cilët janë përgjegjës për refleksin peristaltik.
Bari, duke u lidhur me receptorët specifikë të opioideve, të pranishëm në nivelin e epitelit të intestinit, redukton peristaltikën propulsive, rrit kohën e tranzitit intestinal, redukton sekrecionet intestinale, duke rritur proceset e përthithjes, viskozitetin dhe dendësinë e masës fekale. Midis barnave të disponueshme, me veprim të ngjashëm, ai rezulton më efektiv dhe me kohëzgjatje më të madhe për indet intestinale. Për shkak të mekanizmit të tij të veprimit, rekomandohet në trajtimin e diarresë akute, ose në gjithë ato raste kur ndërhyrj thelbësore është reduktimi i humbjes së lëngjeve dhe elektroliteve. Mund të përdoret gjithashtu në trajtimin simptomatik të pacientëve që vuajnë nga diarreja kronike, e shoqëruar me zorrë të irrituar, nga sëmundja Crohn, diabeti ose gjendje të tjera patologjike.
Analgjeziku topik
Por, një studim i kohëve të fundit, i botuar në "Journal of Pain Research", sugjeron një trajtim që nuk ka asnjë lidhje me peristaltikën e zorrëve. Kopsky dhe Keppel prezantuan një raport rasti për përdorimin e loperamidit në dhimbjet neuropatike. Te pacientët me dhimbje neuropatike, shkaku i dhimbjes duhet të gjendet në hipereksitueshmërinë nervore që pason dëmtimin e nervit periferik. Normalisht, dhimbja neuropatike e lokalizuar që rrjedh prej saj, është e kufizuar në një zonë që nuk është më e madhe se një kartolinë.
Në këto raste, terapistët preferojnë të përdorin analgjezikë topikë për të shmangur efektet anësore sistemike, pa e humbur efektivitetin në kontrollin e dhimbjes. Ndonjëherë, përbërësit aktivë që përdoren zakonisht (ketaminë, lidocalin, baclofen) nuk kontrollojnë në mënyrë efektive simptomat. Kështu, studiuesit trajtuan një rast të polineuropatisë idiopatike aksonale dhe dhimbjes neuropatike ndërvepruese të lokalizuar, me një krem që kishte 5% loperamid. Pas aplikimit të kremit, pacienti raportoi një reduktim të plotë të dhimbjes brenda 30 minutave. Ky lehtësim zgjati 2 orë e gjysmë. Pacienti, që po trajtohej me opioide, arriti të zvogëlonte marrjen e tyre të përditshme.
Shembull formulues
Materialet: peshore, shpatull, lastër për krem
Loperamid, 5%
Krem bazë, sa të jetë i nevojshëm për 50 ml
Njëjtësoni në progresion gjeometrik loperamidin me kremin bazë. Loperamidi është pak i tretshëm në ujë, ndaj mund të përzihet me kremin bazë tashmë të gatshëm, apo të përgatitur në çast, sipas nevojave të pacientit dhe kërkesave të mjekut. Kremi duhet të ketë një pH mes 2,1 e 9,7 për të ruajtur qëndrueshmërinë e loperamidit. Principi aktiv ka një biodisponueshmëri të dobët: edhe kur administrohet në rrugë orale, piku plazmatik është 2-3 mikrogramë/ml, duke qenë se pëson një metabolizëm të gjerë pre-sistemik. Duke u përpjekur të individualizojnë një mekanizëm të mundshëm veprimi, studiuesit mendojnë se i referohet rregullimit ngjitës (up-regulation) dhe sensibilizimit të receptorëve opioidë në mbaresa nervore periferike.
Gjithsesi, edhe të tjera lloje qelizash mund të jenë target i loperamidit. Sigurisht, raportimi i një rasti nuk përbën statistikë, megjithatë, mund të jetë fillimi i një sërë studimesh për të analizuar më mirë këtë veti të pazakontë të një bari të njohur deri më tani, mbi të gjitha si antidiarreik.
Luca Guizzon, ekspert në Fitoterapi
Burimet:
Medicamenta
J Pain Res.2019 Apr 29;12:1189-1192. doi: 10.2147/JPR.S196927
eCollection 2019