shk32020
Antifungali me bazë myku. Griseofulvinë për të kuruar lëkurën, thonjtë dhe flokët
Griseofulvina është një molekulë antifungale, e prodhuar nga disa shtame të Penicillium griseofulvum (nga e cila rrjedh dhe emri) apo nga P. nigricans e P. Patulum, të dobishme për trajtimin e mykozave të lëkurës, thonjve dhe flokëve. Inhibimi që gjeneron medikamenti nga mitoza e qelizave të miceteve ndodh duke ndërvepruar me mikrotubolat e citoplazmës: thyen boshtin mitotik dhe ndalon ndarjen qelizore.
Griseofulvina, gjithashtu, duket se është në gjendje të ndërhyjë në sintezën e acideve nukleike, duke origjinuar një ADN të dëmtuar dhe të paaftë për të filluar replikimin e qelizave.
Ajo përdoret në rrugë orale, edhe në trajtimin e infeksioneve mykotike dermatologjike. Në fakt, depozitohet në shtresën keratinike të epidermës dhe penetron në folikulin e qimes, ku trupëzohet me keratinën e formuar së fundi. Kjo i bën shtresën corneum dhe aneksin e lëkurës veçanërisht rezistente ndaj infeksioneve fungale.
Një mekanizëm i tillë interesant veprimi, sjell me vete ama edhe disa efekte anësore. I pari dhe më i shpeshti është cefalea (që gjithsesi, zhduket me vazhdimin e terapisë), ndërsa mund të qëndrojnë efektet gastrointestinale, si ato klasike në nivelin gastrik, ashtu edhe disa të veçanta në nivelin e aparateve sensoriale: ndryshim i shijes, etje e tepërt, pakësim i dëgjimit. Kujdes i veçantë i duhet kushtuar nëse përdoret te fëmijët, ku mund të manifestohen efekte të ngjashme me estrogjenin. Pikërisht për këtë arsye, kundërindikohet edhe përdorimi në shtatzëni.
Te pacientët që trajtohen njëkohësisht me barin dhe një kontraceptiv oral, përveç inefikasitetit të kontracepsionit, janë sinjalizuar amenorre dhe rrjedhje ndërmenstruale. Edhe pacientët me insuficiencë hepatike apo lupus eritematoz duhet të evitojnë trajtimin me këtë medikament.
Griseofulvina indikohet në trajtimin e tineas së lëkurës, thonjve dhe flokëve. Efikasiteti terapeutik kushtëzohet nga mosha e pacientit, nga shkalla e keratinizimit dhe nga koha e nevojshme për deskuamimin e strukturës keratinike të infektuar. Është lehtësisht e tretshme në ujë dhe pak e tretshme në alkol, ndërsa në treg mund të gjendet në formë të mikronizuar apo të ultramikronizuar.
Forma e mikronizuar paraqet një përthithje orale që varion nga 25 në 75%, ndërsa e ultramikronizuara përthithet plotësisht. Në mungesë të materies prima, "Journal of International Coumpounding", ka hamendësuar një formë me tableta.
Shembull formulimi:
Materialet: peshore, havan
Griseofulvinë tableta, sa të jenë të nevojshme për dozimin e kërkuar (nëse është e mundur, të ultramikronizuara),
Etanol 1 ml,
Glikol propilenik 5ml,
Përzierje parabenesh 100mg,
Solucione metilceluloze 1%, 50ml,
Ëmbëlsues dhe aromë, sipas dëshirës,
Ujë purifikuar, sa të jetë i nevojshëm, për 100ml.
Shtypini tabletat e griseofulvinës në havan, duke i bërë pluhur dhe pastaj shtoni ujin. Në një provëz, tretni përzierjen e parabeneve me alkol e glikol propilenik. Shtojeni këtë solucion në havan dhe përziejeni me kujdes. Shtoni më tej solucionin e metilcelulozës dhe përziejeni fort, deri në formimin e masës. Autorët këshillojnë që masa të ruhet në temperaturë ambienti ose në frigorifer, të përzihet para përdorimit dhe të përdoret brenda 15 ditësh nga data e përgatitjes.
Për përshkrimin, nevojitet recetë e përsëritshme. Si një alternativë, Mehta e Aggarvval kanë hedhur idenë e një xheli me griseofulvinë, për të shmangur biodisponueshmërinë e ndryshme, kur përdoret griseofulvina e mikronizuar. Në këtë rast, autorët kanë formuluar një xhel bazë me karbopoli me shtim alkoli dhe TPGS, si përforcues të depërtimit. Kjo molekulë, në sinergji me alkolin, ka dhënë mundësi për të optimizuar penetrimin e molekulës dhe mbajtjen e saj në nivelin e lëkurës.
Luca Guizzon, ekspert në fitoterapi
Burimet:
J Dtsch Dermatol Ges.2013 Aug;11(8):737-41, 737-42. doi: 10.1111/ddg.12095. Epub 2013 Apr 10.
Int J Dermatol.2012 Apr;51(4):455-8. doi: 10.1111/j.1365-4632.2011.05341.x.
Int J Dermatol.1997 Jan;36(1):67-9.
AAPS PharmSciTech.2012 Mar;13(1):67-74. doi: 10.1208/s12249-011-9722-y. Epub 2011 Dec 1