gus32018
Ndërveprimet mes barnave. Panorama më e re e profileve të antikoagulantëve të rinj oralë
Një studim i publikuar në "Pharmacological Research" paraqet një panoramë të profileve farmakodinamike dhe farmakokinetike të antikoagulantëve të rinj oralë (NOAC) dhe të ndërveprimeve të tyre të mundshme me barna të tjera.
"Përdorimi i warfarin-ës, antikoagulanti oral i përshkruar më shpesh, është kundërshtuar nga mjekët në mbarë botën, për shkak të kufizimeve të shumta, siç është dritarja e ngushtë terapeutike, një ndryshueshmëri e konsiderueshme dozë-përgjigje në individë të ndryshëm, si dhe ndërveprimet e mundshme farmakologjike", thotë Paul Jealous (Qendra e Kardiologjisë Moncino IRCCS), autori kryesor i studimit.
Studiuesit shpjegojnë se pikërisht nevoja për antikoagulantë oralë jo antagonistë të vitaminës K me një shfaqje të shpejtë efektesh antitrombotike dhe një profil të parashikueshëm farmakokinetik dhe farmakodinamik, ka çuar në miratimin e pesë barnave të reja: frenuesit e drejtpërdrejtë të faktorit XA (F-Xa) rivaroxaban, apixaban, edoxaban dhe betrixaban dhe frenuesit të drejtpërdrejtë të trombinës (faktori-IIa) dabigatran etexilate.
Avantazhet e NOAC-ëve, krahasuar me warfarin-ën janë: doza fikse, mungesa e nevojës për monitorimin e barit në lidhje me ndryshimet në indeksin e koagulimit dhe një numër më i vogël ndërveprimesh farmakologjike klinikisht të rëndësishme.
Autorët parashikojnë se ekspozimi ndaj NOAC-ëve ndoshta do të rritet me administrimin e frenuesve të fortë të glikoproteinës P (P-gp) dhe të citokromit P450 (CYP3A4) dhe se në këtë rast, mund të shtojë rrezikun e gjakderdhjes. Në të kundërt, induktorët e P-gp mund të reduktojnë ndjeshëm përqendrimin plazmatik të NOAC-ëve me një reduktim të efekteve të tyre antikoagulante. Në veçanti, mjekët do të duhet t'iu kushtojnë vëmendje disa popullatave të pacientëve që është e vështirë të menaxhohen me këto barna, si ata me fibrilacion atrial dhe morbiditet, ashtu edhe ata me dëmtime renale dhe hepatike.
Në të vërtetë, të gjithë NOAC-ët nxisin sëmundjen kronike të veshkave dhe në pacientët me probleme të veshkave, funksioni renal duhet të monitorohet së paku një herë në vit. Për më tepër, pamjaftueshmëria hepatike mund të ndryshojë ndjeshëm sigurinë dhe efikasitetin e NOAC-ëve, jo vetëm për shkak të metabolizmit hepatik të dëmtuar, por edhe sepse koagulimi mund të ndikohet nga një funksion jo i mirë i mëlçisë, i gradës mesatare/të rëndë.
Pharmacol Res. 2018. doi: 10.1016/j.phrs.2018.07.016
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30040996